中科院昆明植物所五味子科植物化学成分及生物活性研究进展可喜

记者从中国科学院昆明植物研究所获悉，近年来，该所孙汉董院士带领的创新研究团队，在国家自然科学基金和云南省新药研究专项等的资助下，利用云南丰富的五味子科植物资源，对若干种五味子科药用植物的化学成分和生物活性进行了系统的研究，并取得了新的进展。

全世界五味子科植物总计约50种，我国有近30种，是世界上该科植物资源最丰富的国家。而且，我国五味子科植物大部分均有药用价值，已发现有21种(包括种和变型)可供药用。在云南，有18种五味子科植物在民间做药用，但多数植物并未进行过化学成分和药理的研究。

在对五味子科植物的化学成分研究方面，孙汉董院士早在1990年便对南五味子属异型南五味子的化学成分作过初步研究；1996年又从五味子属球蕊五味子中得到了有显著抑制艾滋病病毒（HIV）-1逆转录酶活性的nigranoicacid。2000年开始，他继续对五味子科植物的化学成分进行较系统和深入的研究：从云南、四川8种五味子科植物中分离鉴定了300余个化合物，包括近80个新化合物。已鉴定的化合物类型多样，涉及木脂素、倍半萜、三萜、三萜苷、香豆素、黄酮、黄酮苷、甾醇和酚性成分等，新化合物类型包括三萜、木脂素和倍半萜等。除了得到前人报道的活性成分木脂素和三萜酸外，还首次发现了60余个结构新奇的、高氧化度且骨架重排的降三萜、二降三萜、三降三萜、五降三萜和八降三萜等11种新的骨架类型。

这些新骨架降三萜的发现，不仅丰富了三萜类化合物的内容，且加深了对五味子科植物化学成分的认识。对五味子科植物次生代谢成分取得的进展，为进一步合理开发利用五味子科药用植物资源提供了新的化学物质基础，是近年来我国天然产物化学研究方面在世界上的亮点之一。

在对五味子科植物的生物活性研究方面，孙汉董院士从五味子科植物中分离的部分化合物经抗HIV-1活性筛选，发现13个化合物具有明显抑制HIV的活性。其中具有显著抑制HIV活性的化合物有五味子素等3个，抑制作用最强的为五味子素，它对C8166细胞的CC50（致半数细胞毒性所需浓度）为22.63微克/毫升；对HIV-1感染C8166细胞致细胞病变抑制试验的EC50（保护50％细胞免受病毒感染所需要的浓度）为0.13微克/毫升，选择指数(SI值)为174.08；对HIV-1感染MT-4细胞死亡的保护作用较明显，EC50为0.48微克/毫升，SI值为43.27。急毒实验表明，五味子素的毒性较低，测不出LD50（半数致死量）。故实验采用一次性腹腔注射最大耐受量(MTD)测定，其MTD为1克/千克体重。小鼠腹腔注射五味子素的最大耐受量为1克/千克体重，除观察到1~2天后可恢复的食欲、活动减少的毒性反应外，未见其他明显的急性毒性反应。

五味子素可作为治疗艾滋病药物的活性先导化合物和候选药物，为治疗艾滋病的药物提供新的天然产物结构模式。据悉，五味子素研究现已得到了云南省科技厅新药研究专项的支持，正在进行临床前研究和全合成研究。