我国创新药物筛选技术研究获丰收

日前，一项由“863”计划支持的名为“创新药物筛选技术平台研究与应用”的研究课题在中国医学科学院药物研究所接受了科技部的验收。该课题在我国创新药物筛选技术研究领域取得多方面的丰硕成果。

据悉，该课题是“创新药物与中药现代化”重大专项中“创新药物技术平台研究”的重要组成部分，由以中国医学科学院/中国协和医科大学药物研究所、国家药物筛选中心为首的多家单位合作进行，中国医学科学院/中国协和医科大学药物研究所副所长、国家药物筛选中心主任杜冠华教授担任主要负责人。据他介绍，该研究的目的即是要：建立先进的药物筛选模型；研究新的药物作用靶点；研究药物筛选的新技术、新方法；建立具有结构多样性的化合物样品库；研究评价先导化合物的体外方法和技术；研究各种不同样品的药物筛选规律和药物发现策略；探讨药物发现的理论，提高药物发现的效率。

该课题通过对上述关键技术和内容的研究，建立了完善的药物筛选技术平台，为创新药物研究持续提供了先导化合物和候选药物化合物，并培养了一批高水平的药物筛选技术人员队伍。据悉，到目前为止，研究人员已经筛选出了多个具有药理活性的候选化合物，包括J6636、J6487、J6868等一系列新型治疗老年性痴呆的候选化合物；两种新型治疗抑郁疾病的候选化合物J6677和J11113；三种新型治疗动脉粥样硬化的候选化合物J6294、J6302和J18455；新型治疗糖尿病的候选化合物J17062；新型治疗贫血的候选化合物J6308；新型解热镇痛抗炎的候选化合物MSDG；新型治疗脑缺血的候选化合物DL0108。课题组还进行了中药小续命汤、消栓通络方、脑得生的有效成分组的研究，铁箍散与丹参的系统研究以及常用中药复方丹参、同仁堂大活络丹活性成分的研究，并分别对西藏地产的瑞香狼毒的镇痛和抗炎作用，大叶秦艽的抗溃疡病作用，一枝蒿、唐古特青蓝、掐国贝的抗炎作用，以及一枝蒿的镇痛作用、诃子的抗氧化作用进行了研究。

课题组在药物筛选的整个过程中，相关技术水平得到全面提高，部分技术，包括样品的制备和管理技术、筛选模型的建立、筛选方法的应用、活性样品的评价技术等均达到了国际先进水平。亲近闪烁检测（SPA）技术、能量转移荧光技术等一些国际先进的技术也在实际筛选过程中得到了应用。

据介绍，该课题的科学性、先进性和创新性主要体现在：优化实施方案、加强学科交叉、促进优势互补、调动全员潜力；以虚拟筛选技术作为辅助手段，联合应用多种技术；开展药物信息学研究，提高了药物筛选水平；建立以疾病为核心的网点式筛选模式，提高了先导化合物的评价效率。截至目前，课题组已经建立了神经退行性疾病、糖尿病、血液性疾病治疗药物筛选模型组合，并坚持理论研究与技术研究相结合，提高了筛选水平。

有关专家认为，该课题对新药研发工作的开展和药学学科的发展具有重要作用和影响：发现先导化合物和药物候选物，直接促进创新药物开发；提供技术服务，促进新药发现，推动创新药物开发；促进技术推广，提高创新药物研发意识；利用平台技术开展相关研发工作；发表有关研究论文，丰富了药学研究资料；对相关学科，诸如药物化学、生物、植物化学、生物信息学等的影响和作用重大。