具免疫抑制活性新雷公藤二萜化合物问世产业动态

寻找新的、高选择性的免疫抑制剂是当今世界药物学研究领域的一个热点。日前，中国科学院上海药物研究所成功完善了雷公藤内酯醇的植物提取工艺，并以雷公藤内酯醇为先导化合物进行化学结构修饰获得了新化合物LLDT-8。药理研究表明，这是一个全新的低毒高效、具有强烈的体内和体外免疫抑制活性的新的雷公藤二萜化合物，有望开发成为我国拥有自主知识产权的一类创新药。

据介绍，现在我国临床使用的常用免疫抑制剂，除激素类外大都被进口药物所垄断，不仅价格昂贵，而且长期使用具有严重的毒副作用。LLDT-8的体外实验结果表明，其免疫抑制活性的有效剂量明显低于其毒性剂量，不仅有非常显著的免疫抑制活性，还具有较高的安全治疗指数，研究和开发前景非常广阔。

目前，LLDT-8及其相关衍生物已申报国内和PCT有关国外专利，预期5年内将成为具有我国知识产权的一个新型免疫抑制药物。已有数家国际知名制药公司对其表示出强烈兴趣，诺华已签约进行该项目的国外开发和使用权合作协议，由中方提供LLDT-8标准样品，诺华完成体内外药效确认实验，一旦通过，将进行LLDT-8项目的全面合作。